Para outras classes, doses, indicações e dicas práticas como dos betalactâmicos apresentados logo a baixo, conheça o "Manual do Interno"
I)
Beta-lactâmicos
São antibióticos que agem na parece
celular das bactérias. Seu núcleo ativo é o anel beta-lactâmico, responsável pela
ligação à PBP (proteínas de ligação de penicilina).
As PBP são enzimas necessárias para
síntese de peptideoglicano da parede bacteriana, a inativação destas enzimas
bloqueia a produção da parede celular com consequente destruição bactéria.
Assim, os beta-lactâmicos são antibióticos bactericidas.
Nas bactérias gram-positivas, os
beta-lactâmicos alcançam as PBP facilmente, pois não precisam atravessar canais
proteicos (as porinas) como ocorre nãos gram-negativos.
O mecanismo de resistência às
penicilinas pode ocorrer basicamente de duas maneiras: 1) alteração estrutural
da PBP (que ocorrem em gram-positivos) e 2) inativação enzimática (que ocorre
em gram-negativos, por penicilinase e gram-positivos, por produção de
beta-lactamase).
1.1)
Penicilinas Naturais
1.1.1)
Penicilina G ou benzilpenicilina
a)
Benzatina (Benzetacil)
Antimicrobiano de uso intramuscular
profundo, no quadrante superior lateral da nádega.
Indicações:
· Profilaxia de
doença reumática;
· Profilaxia de
erisipela de repetição;
· Profilaxia de
pneumonia pneumocócica em esplenectomizados
· Tratamento de
sífilis primária, secundária e terciária (exceto neurossífilis);
· Infecções não
graves como faringoamigdalites.
Apresentações
· Fr. Amp.:
600.000 e 1.200.000UI
Posologia
· 1.200.000-2.400.000
U em dose única
· Profilaxia febre
reumática/erisipela: 1.200.000-2.400.000 U a cada 2-4 semanas
· Sífilis recente:
2.400.000 U (dividir em duas doses de 1.200.000 U e aplicar em locais
diferentes)
· Sífilis tardia:
2.400.000 U semanalmente por 3 semanas
Obs.:
Não se recomenda a diluição com anestésico (Xylocaína), pois por ter potencial
arritmogênico (se cair na corrente sanguínea).
Obs.:
Reações adversas: erupções cutâneas, reações alérgicas.
Obs.:
A administração deve ser lenta, para não entupir a agulha.
b)
Cristalina (Penicil-P)
Boa ação contra gram-positivos
colonizantes de pele, como o estreptococo, mais muito baixa ação contra o
estafilococo.
Indicações:
· Infecções de
partes moles, impetigo, erisipela, escarlatina, faringoamigdalites, celulite,
abscessos periamigdalianos (Streptococcus pyogenes);
· Meningites em RN
(S. agalactiae – flora vaginal);
· Endocardites (S.
viridans – flora oral ou S. bovis – TGI ou enterococos). Associar a
aminoglicosídeo (gentamicina)*.
· Sífilis
terciária – neurossífilis (Treponema pallidum)
· Actinomicoses (Actinomyces
israelli)
· Meningite
meningocócica e meningococcemias (Neisseria meningitidis). Como o penumoco não
é sensível à penicilina cristalina, o tratamento de escolha é ceftriaxona.
· Infecções de
partes moles relacionadas a mordedura de animal (Pasteurella multocida,
Peptostreptococcus – pele e partes moles) – é droga alternativa
· Leptospirose
(Leptospira interrrogas) – tratamento de escolha é penicilina
· Tétano (Clostridium
tetani)
· Farigoamigdalites
necrotizantes, Angina de Plaut-Vincent, difetira (Fusobacterium e
Corynebacterium – bactéria de boca)
*
Pacientes renais crônicos podem não suportar a alta concentração de potássio na
penicilina cristalina, sendo necessária a troca por ceftrixona. Se
Staphylococcus sp em valva nativa, usar oxacilina + aminoglicosídeo.
Staphylococcus sp em prótese valvar, saur oxacilina ou vancomicina (se Oxa-R) +
Rimpampicina 6 sem. + aminoglicosídeo 2-4 sem.
Apresentações
· Fr. Amp.:
1.000.000, 5.000.000 e 10.000.000 UI
Posologia
· 3.000.000 –
4.000.000 U 4/4 ou 6/6h
Obs.:
Reações adversas mais comuns: erupções cutâneas, urticária, prurido, diarreia,
vômitos.
Obs.:
Ajuste para insuficiência renal: Clcr 10-30, intervalo 8-12h, Clcr < 10,
intervalo de 12-18h.
c)
Procaína (Despacilina)
Penicilina de uso IM. Praticamente em
desuso devido ao fato de haver outras drogas com melhor comodidade posológica.
Indicações:
· Faringoamigalites
· Escarlatina
· Erisipela
· Angina de
Plaut-Vincent
Apresentações
· Fr. Amp.:
300.000 U
Posologia
· Dose habitual: 1
frasco 12/12h
1.1.2)
Penicilina V (Pen-ve-oral)
Espectro semelhante a PenG –autorizada
para infecções leves ou moderadas.
Indicações:
· Usada para
evitar benzetacil na profilaxia da febre reumática.
· Faringites
estreptocócicas e impetigo
Apresentações
· Cp.: 500.000U
· Solução oral:
400.000/5mL
Posologia
· 400.000 a
500.000 UI 8/8 ou 6/6h
Obs.:
A administração oral deve ser realizada em jejum.
1.2)
Penicilinas semi-sintéticas
a)
Aminopenicilinas
a.1) Ampicilina (Amplacilina)
Antimicrobiano disponível para uso oral
e parenteral. No caso de administração oral deve ser usada em jejum. Possui
alta concentração biliar (podendo ser usada para infecções abdominais –
enterococo G+).
Possui espectro semelhante a penicilina
G para os gram-positivos e cobre os seguintes gram-negativos: E. coli, Proteus
mirabilis, H. influenzae, salmonella sp, Shigella sp, Neisseria menigitidis,
Fusobacterium.
Indicações:
· Droga de escolha
para infecções causadas pelo Enterococcus (associado a aminoglicosídeo)
· Droga de escolha
para meningite por Listeria monocytogenes
· Infecções orais
· Boa opção para
tratamento de ITU em crianças e gestantes (contraindicação de quinolona)
· Meningites em
crianças e idosos
· Endocardites
· Infecções
abdominais
· Portador de
Salmonela typhi
Apresentações
· Cap. Gelatinosa:
250 e 500mg
· Cp.: 500mg
· Susp.: 250mg/5mL
· Fr. Amp.: 500 e
1000mg
Posologia
· VO: 250-500mg
6/6h
· IM: 500-1500mg
6/6 ou 4/4h
· IV: 500-3000mg
6/6 ou 4/4h (infecções graves: 150-200mg/dia 6/6h)
· Se meningite ou
sepse: 150-250mg/Kg/dia ÷ 4-6
Obs.:
A ampicilia deve ser diluída em SF0,9%
para admnistração IV, na proporção de 100mg/mL. Ex.: Ampicilina 1g +
10mL de SF0,9% ou ABD.
Obs.:
Efeitos colaterais mais comuns: náuseas, vômitos, diarreia e reações alérgicas.
Obs.:
Ajuste para insuficiência renal: Clcr 10-30, intervalo entre 8-12h,
Clcr < 10, intervalo de 12/12h.
a.2)
Amoxicilina (Amoxil)
Aminopeniclina com boa disponibilidade
oral (80%), com eliminação renal sob forma ativa. Possui espectro de ação
semelhante a ampicilina.
Melhor concentração biliar, secreção
brônquica, seios paranasais e ouvido médio.
Indicações:
· Escolha para
trato respiratório superior, sinusites e otites;
· Pneumonias não
graves – observar resistência;
· Infecções orais
– gram-positivos anaeróbios (procedimentos em cavidade oral).
· Profilaxia de
endocardite
Obs.:
A amoxicilina faz parte de esquema para tratamento de H. pylori (associada a
Claritromicina)
Apresentações:
· Cap.: 500mg
· Cp. revest.:
875mg
· Sups.: 125, 250
e 500mg/5mL
· Susp.: 200 e
400mg/5mL
Posologia
· Dose habitual:
500mg 8/8h
· Penumonia:
500-1000mg 8/8h
· Profilaxia de
endocardite: 2gramas 1 hora antes do procedimento
Obs.:
A alimentação não influencia na absorção da amoxiclina
Obs.:
Efeitos adversos mais comuns: gases, diarreia, náuseas, urticárias, prurido e
eritema na pele,
Obs.:
Correção pra insuficiência renal: Clcr 10-30: intervalo de 12/12h,
Clcr < 10, intervalo de 24/24h
b)
Penicilinas anti-estafilocócicas – Oxacilina
(Staficlin N)
São drogas resistentes à ação de
penicilinases intrínsecas de estafilococos, mas lembre-se que há bactérias
resistentes a estas drogas. O primeiro representante desta classe foi a
meticilina.
A oxacilina é uma droga de uso
parenteral, de meia vida curta, sendo administrada de 4/4 ou 6/6 horas.
É a droga de escolha para tratamento de
infecção por estafilococos meticilino-sensíveis (MSSA ou Oxacilino-sensíveis -
OxaS).
Indicações:
· Infecções de
partes moles, abscessos, osteomielites agudas, espondilodiscites (espondilite)
bacterianas, penumonias, endocardites estafilocócicas, meningite secundária a
TCE aberto.
Obs.:
Se infecção adquirida em ambiente hospitalar, preferir Vancomicina,
Teicoplamina ou Linezolida, mas se for isolado MSSA, a oxacilina é superior às
opções anteriores.
Apresentações:
· Frasco 500mg
Posologia:
· Infecções
moderadas: 1g IV 6/6h
· Infecções
graves: 2g IV 4/4h
Obs.:
A oxacilina deve ser diluída. Adicionar 5 mL de ABD ou SF0,9% e administrar
lentamente, por 10 minutos.
Obs.:
Em abscessos cerebrais, a flora costuma ser polibacteriana, devendo ser coberto
gram-negativos, gram-positivos e anaeróbios.
Obs.:
Presença de pneumatocele na radiografia torácica sugere infecção por
estafilococo.
c)
Penicilinas anti-pesudomonas
No Brasil, as penicilinas
anti-pesudomonas estão associadas a inibidores da beta-lactamase.
c.1)
Piperacilina (Tazocin) –
piperacilina + tazobactam
Peniclina anti-pseudomona (sub-classe:
ureidopenicilina).
Apresenta amplo espectro, de penetração
em parede celular e maior afinidade por PBPs.
Mantém o espectro contra os
gram-positivos da penicilina G e espectro ampliado para gram-negativos
(peudomonas, Enterobacteriacae, Haemophyllus, Klebsiella) multirresistentes. É
ativa contra cepas de Pseudomonas , E. coli e Klebsiella produtoras de
beta-lactamase de espectro estendido (ESBL). Apresenta atividade contra
anaeróbios, inclusive Bacterioidis (infecções abdominais).
Indicações
· Infecções por
Pseudomonas aeruginosa (inclusive pneumonias com suspeita de pesudomonas);
· Infecções
abdominais e pélvicas, inclusive nosocomias;
· Infecção
urinária complicada;
· Neutropenia
febril.
Apresentações
· Fr. amp.: 2000mg
piperacilina + 250mg de tazobactama
· Fr. amp.: 4000mg
+ 500mg de tazobactama
Posologia
· 4g 8/8ou 6/6h
Obs.:
Efeitos adversos mais comuns: hipersensibilidade, toxicidade hematológica,
nefrite intersticial, convulsões, distúrbios gastrointestinais. A
hipersensibilidade é representada por Rash, edema de glote que, se mantiver a
droga, podem evoluir para Steven-Johnson.
Obs.:
Ajuste na insuficiência renal: Clcr 20-40, intervalo de 8/8h, Clcr < 20,
intervalo de 12/12h
c.2)
Tircacilina (Timentin) –
Tircacilina + Clavulanato
Penicilina semi-sintética, tipo
carboxipenicilina, ativa contra pseudômonas e eneterobactérias resistentes (E.
coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Serratia).
Apresentações
· Fr. amp.: 3000mg
de ticarcilina + 100mg de clavulanato
Posologia
· 3g 9/6 ou 8/8h
Obs.:
A penetração no SNC é inadequada.
Obs.:
Para infusão IV, diluir para 100mg/mL com ABD e infundir em 30minutos.
1.3)
Penicilinas associadas a beta-lactâmicos (inibidores da beta-lactamase)
a)
Ampicilina + Sulbactam
(Unasyn)
Resgata espectro contra bactérias
sensíveis à ampicilina produtoras de beta-lactamase: Haemophyllus,
Staphylococcus e Streptococcus.
O sulbactam é ativo contra Acinetoabcter
baumanii.
Indicações
· Infecções de
trato respiratório superir: sinusite, otite média e amigdalite;
· Infecções de
trato respiratório inferior: pneumonia bacteriana e bronquite
· Infecções do
trato urinário e pielonefrite;
· Infecções de
pele e tecidos moles
· Infecções
gonocócicas
Apresentações
· Suspensão: 125 +
125mg/5mL
· Cp. revest.: 187
+ 187mg
· Fr. amp.: 1000 +
500mg (5mL) e 2000 + 1000mg (5mL)
Posologia
· 1-3g 6/6h
Obs.:
Efeitos colaterais mais comuns: náuseas, vômitos, diarreia, exantema,
uritcária, colite pesudomembranosa.
b)
Amoxicilina + clavulanato
(Clavulin)
Aumenta espectro para gram-negativos
produtores de beta-lactamase: Haemophyllus e Moraxella, mas não resgata
atividade contra penumococo resistente (alteração de PBP).
Indicações
· Infecção
secundária a mordedura de animais e humana (Pasteurella multocida)
· Infecção
secundária a acidente ofídico (Morganella morgani).
· Otites,
sinusites, pneumonia comunitária (não usar como primeira escolha em otites e
sinusites em que o tratamento inicial deve ser com ampicilina ou amoxicilina)
Apresentações
· Susp.: 125 +
31,2mg/5mL
· Susp.: 250
+ 62,5mg/5mL
· Sups. BD: 200 +
28,5mg/5mL
· Cp. rev.:
500+125mg
· Cp. rev. BD: 875
+ 125mg
· Amp.: 500 +
100mg (10mL) e 1000 + 200mg (20mL)
Posologia
· 250-500mg 8/8h
OU 500-875mg 12/12h
Obs.:
Ajuste insuficiência renal: Clcr 10-30, 75% da dose e intervalo de 12h; Clcr
< 10: 75% da dose e intervalo de 24 horas
Obs.:
Efeitos colaterais mais frequentes: Cefaleia, mal estar, tontura, diarreia,
náuseas, vômitos, desconforto abdominal, flatulência.
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